ลิแกนด์ของ CYP3A4 ของ CYP3A4

ลิแกนด์ต่างๆของ CYP3A4 นั้นมีหลายชนิด โดยจะแบ่งออกเป็นซับสเตรต, สารเหนี่ยวนำ และสารยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 รายชื่อลิแกนด์เหล่านี้ดังแสดงในตารางด้านล่าง ซึ่งในบางกลุ่มอาจมีข้อยกเว้นบางประการ ทั้งนี้ สารยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 นั้นสามารถจำแนกออกเป็นกลุ่มย่อยได้อีก 3 กลุ่มตามความแรงของการยับยั้งเอนไซม์ดังกล่าว ได้แก่

สารยับยั้งอย่างแรง (Strong inhibitor) คือ สารที่เมื่อยับยั้งการทำงานของเอนไซม์แล้วทำให้ค่า AUC ในกระแสเลือดของซับสเตรตเพิ่มขึ้นอย่างน้อย 5 เท่าจากปกติ หรือลดการกำจัดซับสเตรตออกจากร่างกายได้มากกว่าร้อยละ 80[33]
สารยับยั้งปานกลาง (Moderate inhibitor) คือ สารที่เมื่อยับยั้งการทำงานของเอนไซม์แล้วทำให้ค่า AUC ในกระแสเลือดของซับสเตรตเพิ่มขึ้นอย่างน้อย 2 เท่าจากปกติ หรือลดการกำจัดซับสเตรตออกจากร่างกายได้ร้อยละ 50–80[33]
สารยับยั้งอย่างอ่อน (Weak inhibitor) คือ สารที่เมื่อยับยั้งการทำงานของเอนไซม์แล้วทำให้ค่า AUC ในกระแสเลือดของซับสเตรตเพิ่มขึ้นอย่างน้อย 1.25 เท่าจากปกติ แต่น้อยกว่า 2 เท่า หรือลดการกำจัดซับสเตรตออกจากร่างกายได้ร้อยละ 20–50[33]

ตารางแสดงรายชื่อสารเหนี่ยวนำ สารยับยั้ง และสารซับสเตรตของเอนไซม์ CYP3A4[34]


สารซับสเตรต	สารยับยั้ง	สารเหนี่ยวนำ
ยากดภูมิคุ้มกันบางชนิด ไซโคลสปอริน [33][35] ทาโครลิมุส [33][35] ซัยโรลิมุส [33][35] ยาเคมีบำบัดหลายชนิด โดซีแทกเซล [33][35] ทาม็อกซิเฟน [33][35] แพคลิแทกเซล [33][35] ไซโคลฟอสฟาไมด์[35] ดอกโซรูบิซิน [35] เออร์โลทินิบ [36] อีโทโพไซด์[35] ไอฟอสฟาไมด์[35] เทนิโพไซด์[35] วินบลาสทีน [35] วินคริสทีน [33] วินเดซีน [35] อิมาทินิบ [33] ไอริโนทีแคน [33] โซราเฟนิบ [33] ซูนิทินิบ [33] เวมูราเฟนิบ [33] เทมซิโรลิมุส [33] อนาสโทรโซล จีฟิทินิบ ยาต้านเชื้อรากลุ่มเอโซล คีโตโคนาโซล [35] ไอทราโคนาโซล [35] ยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์ คลาริโทรมัยซิน [33][35] อิริโทรมัยซิน [33] เทลิโทรมัยซิน [33] (ไม่รวมถึงอะซิโทรมัยซิน)[33] แดพโซน [33] (ในโรคเรื้อน) ยาต้านซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิก อะมิทริปไทลิน [35] โคลมิพรามีน [35] อิมิพรามีน [35] ไซโคลเบนซาพรีน [37] SSRIs ไซตาโลแพรม [35] นอร์ฟลูออกซีทีน [35] sertralineฅเซอร์ทราลีน [35] ยาแก้ซึมเศร้าอื่นๆ เมอร์ทาซาปีน [35] (NaSSA) เนฟาโซโดน [35] รีบอกเซทิน [35] เวนลาแฟกซีน [35] (SNRI) ทราโซโดน [33] (SARI) ไวลาโซโดน [35] บิวส์ไพโรน [33][35] (ยาคลายกังวล) ยาระงับอาการทางจิต ฮาโลเพอริดอล [33][35] อาริพิพราโซล [33] ริสเพอริโดน [33] ไซพราซิโดน [33] พิโมไซด์[35] คิวไทอาปีน [33] โอปิออยด์ (ส่วนใหญ่ใช้เป็นยาระงับปวด) อัลเฟนทานิล [33][35] บิวพรีนอร์ฟีน [38] (ยาระงับปวด, การรักษาการติดโอปิออยด์ระยะประคับประคอง) โคดีอีน [33] (ยาระงับปวด, ยาแก้ไอ, ยาแก้ท้องร่วง) เฟนทานิล [33] ไฮโดรโคโดน (มีผลเพียงบางส่วน, ไม่ใช่ปัจจัยกระตุ้นปฏิกิริยาในทางชีววิทยา)[39] เมทาโดน [33] (ยาระงับปวด, การรักษาการติดโอปิออยด์ระยะประคับประคอง) ลีวาเซทิลเมทาดอล หรือแลม[33] ทรามาดอล (เพื่อให้กลายเป็นเมแทบอไลต์ที่ไม่ออกฤทธิ์, ระวังสับสนกับกรณีที่เกิดเมแทบอลิซึมผ่าน CYP2D6) เบ็นโซไดอาเซพีน อัลปราโซแลม [33][35] มิดาโซแลม [33][35] ไตรแอโซแลม [33][35] ไดแอซิแพม [33] (เกิดการเมแทบอลิซึมได้เป็นเดสเมทิลไดแอซิแพม) ยานอนหลับบางชนิด โซปีคลอน [35] ซาลีพลอน [33] โซลพิเดม [33] โดเนเพซิล [35] (ยับยั้งเอนไซม์แอซิทิลโคลีนเอสเทอเรส) สแตติน อะโทวาสแตติน [33][35] โลวาสแตติน [33][35] ซิมวาสแตติน [35] เซอริวาสแตติน [33] (ไม่รวมถึง ปราวาสแตติน)[33](ไม่รวมถึง โรสุวาสแตติน)[33] CCBs ดิลไทอะเซม [33][35] ฟิโลดิปีน [33][35] นิฟิดิปีน [33][35] เวราพามิล [33][35] แอมโลดิพีน [33] เลอร์คานิดิปีน [33] ไนเทรนดิปีน [33] ไนโซลดิปีน [33] อะมิโอดาโรน [35] (ยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ กลุ่มที่ 3) โดรนีดาโรน [35] (ยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ กลุ่มที่ 3) ควินิดีน [33] (ยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ กลุ่มที่ 1) ยาที่ยับยั้ง PDE5 ซิลเดนาฟิล [33][35] ทาดาลาฟิล [40] ไคนิน [35] (ยาขยายหลอดเลือด, ยากระตุ้นการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ) สารกระตุ้นและต้านฮอร์โมนเพศ ฟินาสเทอไรด์[33][35] (ต้านแอนโดรเจน) เอสตราดิออล [33] (เอสโตรเจน) โปรเจสเตอโรน [33] เอทินิลเอสทราไดออล [35] (ฮอร์โมนคุมกำเนิด) เทสโทสเตอโรน [33] (แอนโดรเจน) โทเรมิฟีน [35] (SERM) ไบคาลูตาไมด์[41] ยาต้านตัวรับ H1 เทอร์เฟนาดีน [33][35] แอสเทมมีโซล [33][42] คลอเฟนะมีน [33] ยายับยั้งเอนไซม์โปรตีเอส อินดินาเวียร์[33][35] ริโตนาเวียร์[33][35] ซาควินาเวียร์[33][35] เนลฟินาเวียร์[33][35] ยายับยั้งเอนไซม์รีเวิร์สทรานส์คริปเทสที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ (NNRTIs) เนวิราพีน [35] กลูโคคอร์ติคอยด์บางชนิด บูเดโซไนด์[35] ไฮโดรคอร์ติโซน [33] เด็กซาเมทาโซน [33] อัลเบนดาโซล [43][44] (ยาถ่ายพยาธิ) ซิสสาไพร์ด [33][35] (กระตุ้น ตัวรับ 5-HT4) แอพรีพิแทนต์[33] (ต้านอาเจียน) กาเฟอีน [33] (สารกระตุ้น) โคเคน [33] (สารกระตุ้น) ซิลอสทาซอล [33] (ยับยั้งเอนไซม์ฟอสโฟไดเอสเทอเรส) เดกซ์โทรเมทอร์แฟน [33] (แก้ไอ) ดอมเพอริโดน [33] (ต้านการทำงานของโดพามีน) อีพลีรีโนน [33] (ต้านอัลโดสเตอโรน) ไลโดเคน [33] (ยาชาเฉพาะที่, ยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ) ออนแดนเซทรอน [33] (ยับยั้งตัวรับ 5-HT3) โพรพาโนลอล [33] (เบตาบล็อกเกอร์) ซาลเมเทอรอล [33] (เบตาอะโกนิสต์) วาร์ฟาริน [45] (ต้านการแข็งตัวของเลือด) โคลพิโดเกรล, กำลังถูกจัดให้เป็นสาร bioactivated [46] (ต้านเกล็ดเลือด) โอมีปราโซล [35] (ยับยั้งการขับโปรตอน) แนทิกลิไนด์[33] (รักษาเบาหวาน) เมทอกซีตามีน [47] มอนเทลูกาสต์ (ยับยั้งตัวรับลิวโคไตรอีน) ไวลาพริซาน (กระตุ้นตัวรับโปรเจสเตอโรนแบบจำเพาะ)	Strong protease inhibitors ritonavir [33][35][48] indinavir [33] nelfinavir [33] saquinavir [33] some macrolide antibiotics [48] clarithromycin [33][35] telithromycin [33] chloramphenicol (antibiotic)[49] some azole antifungals ketoconazole [33][35] itraconazole [33][35] nefazodone [33][35] (antidepressant) cobicistat Moderate aprepitant [33] (antiemetic) some calcium channel blockers verapamil [33] diltiazem [33] some macrolide antibiotics erythromycin [33] some azole antifungals [48] fluconazole [33] bergamottin (constituent of grapefruit juice)[33] Valerian [50] Weak cimetidine [33] (H2-receptor antagonist) buprenorphine (analgesic)[51] cafestol (in unfiltered coffee)[52] orphenadrine gabapentin valproic acid [53] Unspecified potency amiodarone [33] (antiarrhythmic) cannabidiol [54] ciprofloxacin [33] (antibiotic) dithiocarbamate [33] (functional group) voriconazole [33] (antifungal) imatinib [33] (anticancer) mifepristone [33] (abortifacient) norfloxacin [33] (antibiotic) some non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors [55] delavirdine [33] gestodene [33] (hormonal contraceptive) mibefradil [33] (in angina pectoris) fluvoxamine [33] star fruit [33][56] milk thistle [57] niacinamide [58] ginkgo biloba [59] piperine [60] isoniazid [61] quercetin [62]	Strong potency antiandrogens Enzalutamide [63] Unspecified potency anticonvulsants, mood stabilizers carbamazepine [33][35][48] phenytoin [33][35] (anticonvulsant) oxcarbazepine [33] topiramate [64] barbiturates [48] phenobarbital [33][35] Butalbital St. John's wort [33][35] some bactericidals rifampicin [33][48] rifabutin [33][35] some non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors [55] efavirenz [33] nevirapine [33] some hypoglycemics pioglitazone [33] troglitazone [33] glucocorticoids [33] (blood glucose increase, immunosuppressive) modafinil [33] (stimulant) quercetin [65] capsaicin [66]